Acebutolol

El acebutolol es un agente bloqueante beta-adrenérgico, tiene un efecto preferencial hacia los receptores beta-1, sobre todo los localizados en el músculo cardíaco, pero dosis altas del acebutolol también inhiben los receptores beta-2. Posee también una cierta actividad simpaticomimética intrínseca (a dosis equivalentes de bloqueo beta, disminuye menos la frecuencia cardiaca que otros beta bloqueantes y en estudios experimentales a altas dosis induce taquicardia). Retrasa la conducción en el nodo AV y aumenta su periodo refractario.
No está comercializado en España. En pediatría la bibliografía revisada muestra su utilidad en el tratamiento farmacológico de los hemangiomas.
No está comercializado en España. En Pediatría, la bibliografía revisada muestra su utilidad en el tratamiento farmacológico de los hemangiomas.


USO CLÍNICO

(E: extranjero y off-label)
     •Hipertensión arterial
     •Arritmias supraventriculares o ventriculares
     •Hemangiomas

Muy pocos estudios en pediatría, pero los que existen fueron realizados para el tratamiento de los hemangiomas.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

     •Niños:
     •Tratamiento de hemangiomas: vía oral 2 - 3 mg / kg / día; algún paciente recibió hasta 8 mg / kg / día dividido en 2 dosis.


Insuficiencia renal: (No existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos). La dosis diaria de acebutolol debe ser reducida en 50% cuando el aclaramiento de creatinina es menos de 50mL/min y reducida en el 75% cuando es menos de 25mL/min.

Insuficiencia hepática: (No existen datos pediátricos fiables, se aportan datos de adultos). No se realiza ajuste de dosis, manejar con precaución.

CONTRAINDICACIONES

     •Bradicardia, bloqueo AV de segundo o tercer grado.
     •Fallo cardíaco del ventrículo derecho derivado de hipertensión pulmonar,
     •Fallo cardíaco congestivo y shock cardiogénico,
     •Alergia a alguno de sus excipientes (gelatina, povidona, dióxido de titanio, almidón de maíz).

PRECAUCIONES

     •Pacientes diabéticos, administrar con precaución pues puede potenciar la hipoglucemia y/o enmascarar la sintomatología.
     •Pacientes asmáticos, aunque es cardioselectivo, usar con precaución.
     •Uso con precaución en insuficiencia renal, hepática, psoriasis, miastenia gravis, enfermedad psiquiátrica (podría exacerbar la depresión), enfermedad tiroidea (podría enmascarar signos de hipertiroidismo, como la taquicardia).

EFECTOS SECUNDARIOS

No datos específicos en niños.
Los efectos secundarios más frecuentes son fatiga (11%), dolor de cabeza (6%), disnea (4%), náusea (4%), constipación (4%), diarrea (4%), dispepsia (4%), hipotensión (2%), rash (2%).
     •Intoxicación: Bradicardia, bloqueo AV, insuficiencia cardiaca e hipotensión. También puede ocurrir broncoespasmo. Aunque no se dispone de información específica para la emergencia por sobredosificación con acebutolol, en base a su acción farmacológica y a sobredosificación con otros beta bloqueantes se pueden considerar las siguientes medidas generales: según la clínica valorar: vaciamiento del estómago por emesis o lavado, atropina/isoproterenol (si bradicardia), adrenalina (si persistencia de hipotensión). Se puede incluso llegar a la diálisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Mefloquina: puede ocasionar alteraciones en el ECG y paro cardiaco
     •Estimulantes alfa adrenérgicos: puede ocasionar hipertensión (ej. tópicos nasales descongestivos).
     •Fármacos inhibidores de las enzimas hepáticas (ej. cimetidina) pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de acebutolol.
     •Diltiazem, verapamilo, amiodarona: riesgo de hipotensión, bradicardia.
     •Insulina, sulfamidas hipoglucemiantes: β.bloqueantes enmascaran síntomas de hipoglucemia (las palpitaciones y taquicardia)
     •Lidocaína IV: aumento de las concentraciones plasmáticas de lidocaína.
     •AINES, glucocorticoides: disminuye el efecto antihipertensivo.
     •Pilocarpina: riesgo de bradicardia excesiva.

DATOS FARMACÉUTICOS

     •Farmacocinética: El acebutolol se absorbe muy bien por el tracto digestivo. Experimenta una extensa metabolización hepática al primer paso (biodisponibilidad absoluta del 40%). El metabolito más importante (diacetolol) es también farmacológicamente activo. La semivida de eliminación del acebutolol es de 3 a 4 horas, mientras que la de su metabolito, es de 8 a 13 horas.
     •El acebutolol tiene escasa unión a proteínas (9-11%).
     •La excreción es renal (30-40%) y vía biliar (resto). Excreción extracorpórea: el acebutolol es dializable.

Presentaciones comerciales. Medicamento extranjero. No comercializado en España.

BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas de la Base de datos Gestión de Medicamentos en situaciones especiales de la AEMPS [base de datos en Internet]. Madrid, Agencia Española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS). Disponible en https://mse.aemps.es/mse/loginForm.do
     •Drugs.com [base de datos en Internet]. Acebutolol Information from Drugs.com; c: 2010-12. Disponible en http://www.drugs.com/pro/acebutolol.html
     • Principio del formulario
     • Final del formulario
     •Fuchsmann C, Quintal MC, Giguere C, Ayari-Khalfallah S, Guibaud L, Powell J et al. Propranolol as First-line Treatment of Head and Neck Hemangiomas. Arch Otolaryngol head neck surg/vol 2011; 137 (5):471-478
     •Leboulanger N, Cox A, Garabedian EN, Denoyelle F. Hémangiomes infantiles et -bloquants en ORL. Annales françaises d’oto-rhino-laryngologie et de pathologie cervico-faciale. 2011 ;128 : 279-283
     •Catherine Blanchet a, Richard Nicollas b, Michele Bigorre c, Pascal Amedro d, Michel Mondain a, Management of infantile subglottic hemangioma: Acebutolol or propranolol?, International Journal of Pediatric Otorhinolaryngology. 2010 ; 74 : 959-961.

Fecha de actualización: enero de 2015.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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