Amlodipino

Antagonista del calcio, por su estructura química es una dihidropiridina. Los calcioantagonistas actúan en los canales lentos de calcio, (localizados preferentemente en miocardio y musculatura lisa vascular), pero amlidipino es sobre todo vasodilatador. En el glomérulo renal causa dilatación de la arteriola aferente, por lo que aumenta la filtración glomerular y el flujo renal.


USO CLÍNICO

     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado (A: hipertensión arterial en niños de 6 a 17 años).
     •Hipertensión arterial en niños <6 años (E: off-label)
     •Hipertensión arterial como monoterapia o combinado, en niños de 6 a 17 años, pero en dosis>5 mg/día (E: off-label).
     •-Angina de pecho estable y vasoespástica (por vasodilatación coronaria)(E: off-label en niños y adolescentes).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

     •Niños y adolescentes con hipertensión arterial de 6 a 17 años de edad: La dosis recomendada de antihipertensivos orales es de 2,5 mg una vez al día como dosis inicial, elevándola hasta 5 mg una vez al día si no se alcanza el objetivo de presión arterial después de 4 semanas.
     •Niños < 6 años: Dosis de inicio 0.05-0.1 mg/kg/día (dosis máxima 0.6 mg/kg/día, máximo 10 mg/día), preferentemente en dosis única. Incrementos a la semana de haber iniciado el tratamiento

     •Los niños <6 años pueden precisar administración cada 12 horas.
     •Los niños menores de 12-13 años parecen precisar más dosis que los mayores (0.23 0.14 mg/kg/día vs 0.16  0.11 mg/kg/día)

No precisa ajuste de dosis en insuficiencia renal. No es dializable.

La semivida de amlodipino se prolonga y los valores AUC son mayores en pacientes con insuficiencia hepática; no se han establecido recomendaciones para su dosificación. En consecuencia, el fármaco deberá iniciarse con la dosis más baja del rango y debe ser usado con precaución, tanto al inicio del tratamiento como cuando se aumente la dosis. En pacientes con insuficiencia hepática grave se requiere una elevación lenta de la dosis y una monitorización cuidadosa.

Administración:

Oral: con o sin comidas


CONTRAINDICACIONES

     •Hipersensibilidad a amlodipino, otras dihidropiridas, o a alguno de los excipientes (Celulosa, Hidrogenofosfato de calcio anhidro, Carboximetilalmidón sódico tipo A, Estearato de magnesio)
     •Hipotensión grave,
     •Shock (incluyendo shock cardiogénico),
     •Obstrucción del flujo de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica grave),
     •Insuficiencia cardíaca hemodinámicamente inestable después de un infarto agudo de miocardio.

PRECAUCIONES

Insuficiencia cardiaca: en pacientes clases I-II de la NYHA no aumenta la morbimortalidad. Incidencia notificada de edema pulmonar en clase III y IV.

No se han estudiado los efectos a largo plazo de amlodipino en el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general.


EFECTOS SECUNDARIOS

Neurológicos: Dolor de cabeza, mareo, somnolencia: frecuentes, más al inicio del tratamiento.

Cardiocirculatorio: Sofocos y fenómenos de flushing (frecuentes), edema periférico, más en tobillos (frecuente), taquicardia (raro).

Gastrointestinales: Dolor abdominal y náuseas (frecuentes), vómitos (raro).

Mucocutáneos: hiperplasia gingival (menos frecuente que con el nifedipino).

Intoxicación: puede provocar hipotensión y taquicardia refleja. Puede ser preciso el uso de fármacos vasoconstrictores. El gluconato cálcico intravenoso puede ser beneficioso para anular los efectos del bloqueo de los canales del calcio.

El lavado gástrico puede ser útil. El uso de carbón activado hasta 2 horas después de la administración de amlodipino reduce la velocidad de absorción. Puesto que el amlodipino presenta una fuerte unión a proteínas, no es útil la diálisis.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Inhibidores del CYP3A4: (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina, verapamilo o diltiazem) puede dar lugar a un aumento significativo en la exposición a amlodipino.
     •Inductores del citocromo CYP3A4: El uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum (Hierba de San Juan) puede producir una reducción en la concentración plasmática de amlodipino.
     •No se recomienda la administración de amlodipino con pomelo o zumo de pomelo debido a que puede aumentar su biodisponibilidad en algunos pacientes dando lugar a un aumento de su efecto antihipertensivo.
     •En estudios clínicos de interacción, amlodipino no afectó la farmacocinética de atorvastatina, digoxina, warfarina o ciclosporina.

DATOS FARMACÉUTICOS

Es una molécula lipofílica con larga vida media de eliminación (36-48h), niveles estables a los 7-8 días de su administración continuada. La absorción es del 60-80%. Se metaboliza en el hígado, los metabolitos inactivos se excretan vía urinaria. No precisa ajuste renal en insuficiencia renal (sí en fallo hepático)

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
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Fecha de actualización: Abril 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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