Bupropión

Antidepresivo (anfebutamona) inhibidor selectivo de la recaptación de catecolaminas: noradrenalina y dopamina.


USO CLÍNICO

     •Tratamiento de la sintomatología de inatención, inquietud motriz y/o impulsividad en pacientes con trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) (E:off-label).
     •Tratamiento de la depresión mayor en adultos. Bupropión no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (E: off-label).
     •Tratamiento de la deshabituación tabáquica como coadyuvante de tratamiento conductual en pacientes con dependencia a nicotina. Bupropión no está indicado para uso en niños o adolescentes menores de 18 años de edad (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Tratamiento del síndrome de déficit de atención/hiperactividad

Pocos datos disponibles. No existe consenso sobre las dosis a emplear.

     •Presentaciones de liberación inmediata: Dosis habituales de 3 mg/Kg/día – 150 mg/día repartidos en 2-3 dosis/día. Máximo: 6 mg/Kg/día ó 300 mg/día (nunca tomas > 150 mg)
     •Liberación sostenida: La misma dosificación que la de liberación inmediata, pero administrada en una única administración al día.

Tratamiento de la depresión refractaria

     •Liberación inmediata: ≤11 años: Inicialmente 37,5 mg dos veces al día. Rango de dosis habitual: 100-400 mg/día.
     •Liberación sostenida: Niños ≥11años y adolescentes: Inicialmente 2 mg/kg hasta 100 mg administrados en una única dosis por la mañana. Se puede ir aumentando según requerimiento clínico cada 2-3 semanas siguiendo el siguiente esquema de titulación: 3 mg/kg cada mañana, después 3 mg/kg cada mañana y 2 mg/kg por las tardes; después 3 mg/kg/mañana y tarde (Máximo: 150 mg/dosis)
     •Liberación extendida: Niños > 12 años y adolescentes: Iniciar tratamiento con 100 mg/día pudiendo incrementar hasta 300-450 mg/día.

Deshabituación tabáquica

     • > 14 años o de 40,5 Kg de peso: Presentación de liberación sostenida: 150 mg/día en única administración diaria durante 3 días; aumentar después a 150 mg/dos veces al día. El tratamiento debería comenzar mientras el paciente todavía fuma para permitir a la medicina para alcanzar niveles fijos antes de dejar el tabaco. Generalmente, los pacientes deberían dejar de fumar durante la segunda semana de tratamiento. Dosis máxima diaria: 300 mg/día.

CONTRAINDICACIONES

     •Hipersensibilidad a la budesónida o a alguno de sus excipientes.
     •Epilepsia.
     •Tumor del sistema nervioso central.
     •Cirrosis hepática grave.
     •Trastorno bipolar.
     •Trastorno de la conducta alimentaria.
     •Tratamiento concomitante de IMAO´s (inhibidores de la mono-aminooxidasa).

PRECAUCIONES

     •Puede causar estimulación des sistema nervioso central: ansiedad, insomnio, agitación. Puede exacerbar tics o tendencias psiquiátricas (episodios maníacos, intentos suicidas, etc.).
     •Pacientes con mayor predisposición a presentar crisis epilépticas (abuso de alcohol, historia de traumatismo craneoencefálico o toma de fármacos que disminuyan el umbral convulsivo…) ya que aumenta el riesgo de presentar crisis.
     •Pacientes con riesgo de hipertensión arterial, puede aumentar los valores de tensión arterial. Se recomienda toma de tensión arterial y frecuencia cardiaca previo al inicio de tratamiento y posteriormente monitorización regular de dichas constantes mientras el paciente lo reciba.
     •Pacientes con disfunción hepática o renal: puede dar lugar a una velocidad de eliminación reducida y, por tanto, a una disponibilidad sistémica incrementada; por lo que se recomienda disminuir la dosis.
     •En pacientes con depresión mayor, se observó el empeoramiento de la clínica depresiva y de las ideas o comportamientos suicidas. Este efecto debe tenerse en cuenta y valorar estrechamente la terapia en el inicio.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sistema nervioso central

     •Muy común (>10%): insomnio. Para evitar este efecto, procurar administrar dosis 8 horas antes de iniciar el sueño.
     •Común (1-10%): temblor, inatención, cefalea, mareo, depresión, agitación, irritabilidad, ansiedad.
     •Crisis epilépticas en forma dosis-dependiente (0,1% cuando dosis de 300 mg/día)

Sistema cardiovascular

     •Poco común (0,1-1%): taquicardia, aumento de tensión arterial, flushing.

Sistema endocrino-metabólico

     •Poco común (0,1-1%): anorexia

Sistema gastrointestinal

     •Común (>10%): boca seca, naúseas, vómitos, dolor abdominal.

General

     •Común (>10%): fiebre, rash, prurito, sudoración., alteraciones del gusto.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP2B6 (orfenadrina, ciclofosfamida, ifosfamida) pueden aumentar de forma considerable los niveles plasmáticos de bupropion.
     •Los inductores (carbamazepina, fenobarbital, fenitoina) o inhibidores (valproato, cimetidina) del metabolismo hepático podrían modificar los niveles plasmáticos de bupropion.
     •Inhibidor del CYP2D6, por lo que habrá que manejar con precaución aquellos fármacos que se metabolicen por dicha vía: antidepresvios (desimipamina, imipramina, paroxetina), antipsicóticos, betabloqueantes o antiarrítimos de clase Ic.
     •Pacientes que estén recibiendo tratamiento con amantadina, rionavir o levodopa por aumento de la frecuencia de los efectos secundarios.

DATOS FARMACÉUTICOS

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 26 Mayo 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso Mayo 2013]. Disponible en: www.uptodate.com
     •Jafarinia M, Mohammadi MR, Modabbernia A, Ashrafi M, Khajavi D et al. Bupropion versus pethylphenidate in the treatment of children with attention-deficit/hyperactivity disorder: randomized doublé-blind study. Hum Psychopharmacol Clin Exp 2012.
     •Management of attention deficit and hyperkinetic disorders
in children and young people. A national clinical guideline. SIGN (Scottish Intercollegiate Guidelines Network) 2009.
     •Diagnosis and Management of Attention Deficit Hyperactivity Disorder in Primary Care for School-Age. ICSI (Institute for Clinical System Improvement) 2010.
     •Guía de Práctica Clínica sobre el Trastorno por Déficit de Atención con Hiperactividad (TDAH)

Fecha de actualización: Noviembre 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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