Drospirenona

La drospirenona es una hormona sintética con actividad progestágénica. Se considera dentro de las progestinas de 3º generación y se usa junto con el etinil-estradiol en la formulación de compuestos anticonceptivos y terapia de reemplazamiento hormonal
La drospirenona es un derivado de la espironolactona y, como ésta, con afinidad por el receptor mineralocorticodeo y efecto diurético. Además, tiene cierta actividad antiandrogénica (30% en referencia al acetato de ciproterona). Su acción antimineralocorticoidea es una de sus mayores ventajas, ya que contrarresta los efectos del etinil estradiol ( al que se asocia en compuestos anticonceptivos) en relación con la síntesis hepática de angiotensina, que eleva la de aldosterona y produce la retención hidrosalina.
Su vida media terminal es larga (alrededor de 32 horas) y su biodisponibilidad es del 66%.


USO CLÍNICO

     •Anticonceptivo : asociado a etinil-estradiol . Indicada especialmente en los casos en los que se desee obtener además un efecto antiandrogénico ( presencia concomitante de acné , alopecia, hirsutismo) (A).
     •Síndrome Premenstrual: Por su efecto diurético está indicada cuando además de un efecto anticonceptivo se quiere mejorar los sintomas premenstruales como edemas, hinchazón y retención hídrica.En estos casos, se aconseja emplearla durante 24 dias al mes , seguida de 4 día libres de toma ( régimen 24+4) (E: off-label).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Tratamiento anticonceptivo

     • Drospirenona 30 mg + etinil estradiol 0,02 mgrs , 1 comp al dia
     • Drospirenona 30 mg + etinil estradiol 0,03 mgrs, 1 comp al dia

Ambas formulaciones en comprimidos para tratamiento durante 21 dias/mes seguidos de 7 dias de descanso o toma de 7 comprimidos de placebo.

La asociación con etinil estradiol 0,02 mgrs tambien se encuentra en preparados de 24 +4, es decir: 24 pastillas con principio activo y 4 de placebo.


CONTRAINDICACIONES
La drospirenona, al presentarse siempre asociada a un estrógeno, está contraindicada en todos los procesos que desaconsejan el uso de anticonceptivos hormonales combinados: embarazo (conocido o previsible); antecedentes de trombosis arterial o venosa o episodio actual; trombosis venosa profunda (existente o antecedentes), embolia pulmonar, infarto agudo de miocardio, ictus; trombosis, tromboflebitis o síntomas embólicos; trombofilias adquiridas o hereditarias; cirugía programada y en periodo de inmovilización; diabetes mellitus con síntomas vasculares, pérdida de control de diabetes mellitus; HTA no controlada; trastornos de función hepática: hepatitis, ictericia, prurito generalizado, colestasis, s. de Dubin-Johnson, s. de Rotor, alteración del flujo biliar, tumores hepáticos; dolor epigástrico intenso, hepatomegalia o síntomas de hemorragia intraabdominal; porfiria; presencia o antecedentes de tumores malignos sensibles a hormonas; alteraciones graves del metabolismo lipídico; pancreatitis o antecedentes, si está asociada a hipertrigliceridemia grave; cefaleas migrañosas o episodios de cefaleas graves inusuales, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales; alteraciones sensoriales agudas, visuales o auditivas; alteraciones motoras, paresia; aumento de ataques epilépticos; depresión grave; otosclerosis; amenorrea de causa desconocida; hiperplasia endometrial; hemorragia genital desconocida.

PRECAUCIONES

Las mujeres que toman píldoras anticonceptivas que contengan drospirenona tienen un riesgo de desarrollar un tromboembolismo seis a siete veces más alto en comparación con mujeres que no toman ninguna píldora anticonceptiva, y dos veces el riesgo en comparación con mujeres que toman píldoras anticonceptivas con levonorgestrel.

Los estudios realizados al respecto demostraron que los gestágenos de tercera generación eran capaces de inducir una resistencia adquirida al efecto anticoagulante a la proteina C activada similar en grado al que presentan las portadoras heterocigotas para este defecto.


En octubre de 2013, la Agencia Española del Medicamento, tras la revisión europea sobre el riesgo de tromboembolismo venoso (TEV) asociado a los anticonceptivos hormonales combinados (AHC), difundió las siguientes recomendaciones:

     • No existen motivos de seguridad que hagan necesaria la interrupción del anticonceptivo hormonal en mujeres que vienen utilizándolo sin presentar problemas.
     • Es necesario valorar los factores de riesgo conocidos para el TEV en las mujeres que utilizan AHC periódicamente, ya que estos pueden variar o aparecer a lo largo del tratamiento.
     • Es necesario informar a las mujeres sobre el riesgo de TEV, sus factores condicionantes y sobre los posibles signos y síntomas que pudiesen aparecer.
     • En las mujeres que inician el uso de anticoncepción hormonal, hay que considerar el medicamento más adecuado teniendo en cuenta la presencia de factores de riesgo conocidos para el tromboembolismo venoso.
     • Es importante realizar un seguimiento adecuado, vigilando la posible aparición de signos o síntomas indicativos de TEV, en particular durante el periodo de mayor riesgo (primer año de uso o reinicio después de 4 semanas o más sin utilizar un AHC).



EFECTOS SECUNDARIOS

Los efectos secundarios relacionados con la toma de drospirenona son comunes a otros gestágenos e incluyen: cefalea, edema, efectos mamarios (mastalgia, tensión mamaria), efectos en piel y pelo ( rash, melasma) , alteraciones en la regularidad del ciclo menstrual y efectos psicológicos (cambios de humor, irritabilidad, fatiga , depresión).


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

El metabolismo de la drospirenona aumenta con el uso concomitante de inductores de enzimas hepáticas, por lo que su eficacia puede verse reducida con la administración de los siguientes fármacos:

     •Anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona, carbamazepina,topiramato)
     •rifabutina, rifampicina griseofulvina
     •Hypericum perforatum(hierba de San Juan).
     •Medicación contra el VIH (ritonavir, nevirapina)

Debido a los efectos anti-mineralocorticoides, la drospirenona podría potencialmente causar hiperpotasemia en pacientes de alto riesgo. Por ello , se debe tomar precaución cuando la paciente tome otros medicamentos que incrementen los niveles de potasio. Tales medicamentos incluyen inhibidores ECA, agonistas de los receptores de la angiotensina-II, diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio, heparina, antagonistas de la aldosterona, y AINEs.


DATOS FARMACÉUTICOS

Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Para conocer los excipientes de las distintas combinaciones de drosperidona y etinilestradiol comercializadas, consultar las distintas fichas técnicas.

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •www. sec.es. Sociedad Española de Contracepción . Anticonceptivos hormonales orales comercializados en España
     •Actualización en el manejo clínico de la anticoncepción hormonal, intrauterina y de urgencia. Conferencia de Consenso de la Sociedad Española de Contracepción. 2011. Disponible en: http://www.sec.es/area_cientifica/conferencias_consenso/index.php
     •Jick SS, Hernandez RK. Risk of non-fatal venous thromboembolism in women using oral contraceptives containing drospirenone compared with women using oral contraceptives containing levonorgestrel: case-control study using United States claims data. BMJ 2011; 342:d2151.
     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso Abril 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •AEMPS https://www.aemps.gob.es/informa/notasInformativas/medicamentosUsoHumano/seguridad/2013/NI-MUH_FV_27-2013-anticonceptivos.htm

Fecha de actualización: Junio 2016.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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