Melarsoprol

Tripanocida derivado arsenical. Inhibe la glucólisis y disminuye la producción de ATP mediante su afinidad por grupos sulfhidrilo. Es activo frente a Trypanosoma brucei gambiense y Trypanosoma brucei rhodesiense, parásitos productores de la tripanosomiasis africana o enfermedad del sueño.


USO CLÍNICO

     •Tratamiento de la fase tardía o meningoencefalítica de la tripanosomiasis africana (E: extranjero y off-label).
     •De primera elección en caso de T. b. rhodesiense y de segunda elección en caso de T. b. gambiense (eflornitina es la primera elección).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

El tratamiento debe ser llevado a cabo en el hospital bajo estricta vigilancia médica.

Trypanosoma brucei gambiense: 2,2 mg/kg/día (IV lento, máximo 180mg) 10 días consecutivos.

Trypanosoma brucei rhodesiense: Intravenoso (máximo 180 mg/dosis).

     •Día 1: 0,36 mg/kg.; Día 2: 0,72 mg/kg; Día 3: 1,1 mg/kg.
     •Esperar 7 días y recomenzar: Día 10: 1,4 mg/kg; Día 11: 1,8 mg/ kg; Día 12: 2,2 mg/kg.
     •Esperar 7 días y recomenzar: Día 19: 2,2 mg/kg; Día 20: 2,9 mg/kg; Día 21: 3,6 mg/kg.
     •Esperar una semana y recomenzar con: 3,6 mg/kg otros 3 días más.
     •Total 10-12 dosis en un mes = 18-25 mg/kg de dosis acumulada.

Para reducir la toxicidad y minimizar la incidencia de encefalopatía puede emplearse previamente al inicio del tratamiento suramina (5-10-15 mg/kg/día, 3 días) con el objeto de reducir la carga parasitaria. Además se puede premedicar con prednisolona (1mg/kg/día) durante todo el tratamiento.

Reducir la dosis en pacientes con insuficiencia renal.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo.


PRECAUCIONES

Se aconseja evitar su empleo durante las epidemias de gripe, porque aumenta el riesgo de cuadros febriles.

Contiene como excipiente propilenglicol, compuesto que puede disolver el plástico. Utilizar preferentemente una jeringa de cristal y, si no se dispone de ella, administrar inmediatamente tras preparación, aunque lentamente.

Inyectar con una jeringa completamente seca ya que la solución precipita en presencia de agua.

La inyección es fleboirritante su extravasación puede causar necrosis tisular.

En pacientes con déficit de G6PD riesgo de reacciones hemolíticas severas, vigilar.

Análisis de LCR (pre, durante y post-tratamiento); el aumento de leucocitos, proteínas o presencia de tripanosomas en LCR se asocian a un elevado riesgo de encefalopatía.


EFECTOS SECUNDARIOS

No datos específicos en niños.

Trastornos neurológicos: encefalopatía arsenical reactiva (ocurre en un 5-10% de pacientes, riesgo que disminuye si se administra prednisolona como premedicación) que se desarrolla clínicamente como convulsiones repetida o prolongadas, coma, trastornos psiquiátricos, habitualmente entre el 5º y 8º día de tratamiento continuo o justo antes de la segunda serie de dosis en el caso de tratamiento intermitente; Neuropatía periférica (9%) ocurre en las 2-5 semanas tras la administración.

Trastornos hematológicos: agranulocitosis, anemia hemolítica en pacientes con déficit de G6PD.

Síntomas de intoxicación por arsénico: cefaleas, fiebre, taquicardia, hipertensión, dolores maxilares, hiperreflexia, pigmentación palmar.

Otras: cutáneas (dermatitis exfoliativa, eritema nodoso en pacientes con lepra, urticaria), cardiológicas (arritmias), digestivas (hepatotoxicidad, trastornos gastrointestinales), nefropatía; reacciones de hipersensibilidad.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

No se han descrito.


DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes (evitar en caso de anafilaxia a dichos componentes): propilenglicol, solución al 3.6% (de melarsoprol en propilenglicol).

Conservación a temperatura menor de 25ºC. Proteger de la luz y no congelar.

Presentaciones comerciales. Medicamento extranjero. No comercializado en España.

Arsobal® amp 180mg/5ml (envase conteniendo 50 ampollas).


BIBLIOGRAFÍA

     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso septiembre 2012]. Disponible en: www.uptodate.com
     •Mensa J. Guía Terapéutica antimicrobiana. 20th edición. Molins del Rei, Barcelona, 2012.
     •Medicamentos esenciales. Guía práctica de utilización. Médicos Sin Fronteras. Edición 2010.
     •Manual pediátrico de enfermedades tropicales. Milagros García López Hortelano, Mª José Mellado Peña. Hospital Carlos III. Marzo 2010.
     •Melarsoprol. En http://www.drugs.com/mmx/arsobal.html (acceso en Septiembre 2012)

Fecha de actualización: Agosto 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Uso de cookies

Utilizamos cookies propias y de terceros con la finalidad de recopilar datos estadísticos anónimos de uso de la web y mejorar nuestros servicios. Si continúa navegando, consideraremos que acepta su uso. Puede consultar nuestra política de cookies

ACEPTAR