Metoclopramida

La metoclopramida es un sustituto de la benzamida que pertenece a los neurolépticos y se utiliza principalmente por sus propiedades antieméticas. La actividad antiemética resulta de dos mecanismos de acción:
– antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 de estimulación químicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en la apormorfina – vómito inducido.
– antagonismo de los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y agonismo de los receptores 5-HT4 implicados en el vómito provocado por la quimioterapia.
También posee una actividad procinética siendo su mecanismo de acción el antagonismo de los receptores D2 al nivel periférico y la acción anticolinérgica indirecta que facilita la liberación de acetilcolina.


USO CLÍNICO

Se encuentra indicado en niños mayores de 1 año (A).

Forma oral

Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) como opción de segunda línea.

Forma IV

Prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) como opción de segunda línea
Tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios establecidos (NVPO) como opción de segunda línea.

Nota de seguridad

En el año 2013 se revisó el balance beneficio-riesgo de la Metoclopramida. La AEMPs publicó una nota con las siguientes recomendaciones para la población pediátrica:

     •No utilizar metoclopramida en niños menores de 1 año.
     •Restringir su uso en niños y adolescentes de 1 a 18 años como segunda línea de tratamiento en prevención de náuseas y vómitos retardados en quimioterapia y en tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios.
     •Limitar la duración del tratamiento a un máximo de 5 días.
     •Limitar la dosis máxima a 0,5 mg por kg de peso en 24 horas.

Se recomienda asimismo revisar el tratamiento de los pacientes que utilizan metoclopramida de forma habitual.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

La dosis recomendada es de 0,1 a 0,15 mg/kg de peso corporal, repetida hasta tres veces al día por vía intravenosa. La dosis máxima en 24 horas es 0,5 mg/kg de peso corporal.

La duración máxima de tratamiento es de 5 días para la prevención de náuseas y vómitos retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) y de 48 horas para el tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios establecidos (NVPO)

En pacientes con insuficiencia renal o hepática severa, se recomienda disminuir la posología.

En caso de olvido de una dosis, no se debe tomar una dosis doble para compensar la dosis. Lo más recomendable es administrar la dosis olvidada cuanto antes, manteniendo a continuación intervalos de 8 horas para cada nueva administración. En caso de producirse vómitos, no se volverá a tomar Metoclopramida hasta que hayan transcurrido 8 horas desde la última toma.

Forma de administración (Solución inyectable)

Se administra por vía parenteral (vía intravenosa o vía intramuscular). Las inyecciones IV deben administrarse lentamente, al menos durante 3 minutos.
En cuanto a la preparación de la solución intravenosa: Diluir en SS o G5% hasta una concentración máx de 2 mg/ml.

Debido al riesgo potencial de reacciones cardiovasculares graves incluyendo paro cardiaco, las soluciones inyectables se deben de utilizar únicamente cuando esté disponible un equipo de reanimación apropiado


CONTRAINDICACIONES

     •Uso en niños menores de 1 año debido a un aumento del riesgo de alteraciones extrapiramidales.
     •Hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación gastro-intestinal cuya estimulación de la motilidad gastrointestinal constituye un riesgo.
     •Historial previo de discinesia tardía provocada por neurolépticos o metoclopramida.
     •Confirmación o sospecha de la existencia de feocromocitoma, debido al riesgo de episodios graves de hipertensión.
     •Combinación con levodopa a causa de su mutuo antagonismo.
     •Combinación con otros fármacos que produzcan reacciones extrapiramidales como fenotiazinas y butirofenonas.
     •La metoclopramida atraviesa la barrera hematoencefálica del recién nacido. Por lo tanto la lactancia materna durante el tratamiento de metoclopramida está contraindicada.

PRECAUCIONES

Pueden producirse alteraciones extrapiramidales, particularmente en niños y adolescentes. Estas reacciones adversas remiten completamente al interrumpir el tratamiento. Si se precisa tratamiento sintomático utilizar benzodiacepinas.
En caso de producirse vómitos, respetar el intervalo especificado en la pauta posológica antes de volver a administrar metoclopramida.

No se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia, ya que las benzamidas pueden disminuir el umbral epiléptico.

Al igual que con los neurolépticos, puede producirse Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM) caracterizado por hipertermia, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de CPK. Por lo tanto, se deben tomar precauciones si aparece fiebre, uno de los síntomas del SNM y se debe suspender el tratamiento con metoclopramida si se sospecha un SNM.

En cuanto a los excipientes pueden producirse reacciones alérgicas (posiblemente retardadas) porque contiene parahidroxibenzoato de propilo (E-216) y parahidroxibenzoato de metilo (E-218).


EFECTOS SECUNDARIOS

Las reacciones adversas de la metoclopramida son en general transitorias y reversibles con la interrupción del tratamiento.

Frecuentes (al menos 1 de cada 100 pacientes): Somnolencia, fatiga y diarrea.

Poco frecuentes (al menos 1 de cada 1.000 pacientes): Pueden producirse síntomas extrapiramidales (Síndrome de Parkinson, espasmos de los músculos de la cara, del cuello y de la lengua, incoordinación de los movimientos voluntarios y dificultad para mantenerse quieto), especialmente en niños y adolescentes, incluso después de la administración de una dosis única del medicamento.

Raras (al menos 1 de cada 10.000 pacientes):
     •Reacciones alérgicas incluidas la anafilaxia.
     •Tendencia a la depresión.
     •Desórdenes metabólicos, durante tratamientos prolongados, en relación con hiperprolactinemia (amenorrea, galactorrea, ginecomastia).
     •Casos de metahemoglobinemia (cuyos síntomas son coloración azulada de la piel y mucosas, náuseas, dolores de cabeza, mareos, agitación, pulsaciones rápidas del corazón y somnolencia) especialmente en neonatos. Podría ser relacionado con una deficiencia en la NADH citocromo b5 reductasa, después de la administración de metoclopramida. Una perfusión lenta de 1 mg/kg de azul de metileno ha resultado efectiva en el tratamiento de estos casos.
     •Epilepsia (no se recomienda la administración de metoclopramida en pacientes que padecen epilepsia), síndrome neuroléptico maligno (caracterizado por un aumento de la temperatura corporal, alteraciones extrapiramidales, inestabilidad autónoma nerviosa y aumento de los marcadores de destrucción muscular), debiérndose suspender el tratamiento.

Muy raras: Bradicardia y bloqueo cardíaco

Sobredosis

Si se sobrepasan las dosis recomendadas especialmente en niños, adolescentes y ancianos pueden originarse reacciones extrapiramidales (Síndrome de Parkinson, espasmos de los músculos de la cara, del cuello y de la lengua, incoordinación de los movimientos voluntarios y dificultad para mantenerse quieto), somnolencia y desorientación.

Estos síntomas normalmente desaparecen al suspender el tratamiento. De persistir los síntomas, se practicará un lavado de estómago y se administrará medicación para tratar los síntomas. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de benzodiazepinas en niños.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

La acción de metoclopramida puede verse afectada por la administración de los siguientes fármacos:

     •Levodopa: la levodopa y la metoclopramida poseen un antagonismo mutuo.
     •Alcohol: Se potencia el efecto sedante del alcohol y la metoclopramida.
     •Anticolinérgicos y derivados de la morfina: los anticolinérgicos y derivados de la morfina poseen un efecto contrario al de la metoclopramida sobre la motilidad del tracto digestivo.
     •Depresores de SNC (derivados de la morfina, hipnóticos, ansiolíticos, antihistamínicos H1, antidepresivos sedantes, barbitúricos, clonidina y derivados): se potencian los efectos sedantes de los depresores SNC y de la metoclopramida.
     •Neurolépticos: la metoclopramida puede aumentar su efecto si se administra junto con neurolépticos, produciendo alteraciones extrapiramidales.

La acción de metoclopramida puede afectar a la acción de los siguientes fármacos:

     •Bromocriptina: Puede reducir la actividad de la bromocriptina
     •Digoxina: la metoclopramida reduce la biodisponibilidad de la digoxina, disminuyendo su concentración sanguínea. Se recomienda un seguimiento exhaustivo de las concentraciones plasmáticas de digoxina.
     •Ciclosporina: la metoclopramida aumenta la biodisponibilidad de la ciclosporina, aumentando su concentración sanguínea. Se recomienda un seguimiento exhaustivo de las concentraciones plasmáticas de ciclosporina.
     •Cimetidina: la metoclopramida disminuye la aborción de la cimetidina. Administrar la cimetidina 2 horas antes de la metoclopramida.
     •Fluoxetina y Sertralina: la administración concomitante de Metoclopramida con ambos medicamentos puede potenciar el riesgo de aparición de síntomas de carácter extrapiramidal (Síndrome de Parkinson, espasmos de los músculos de la cara, del cuello y de la lengua, incoordinación de los movimientos voluntarios y dificultad para mantenerse quieto).
     •Suxametonio: Prolongación del bloqueo neuromuscular cuando se administra metoclopramida inyectable. Monitorizar respuesta clínica.

DATOS FARMACÉUTICOS

El principio activo es metoclopramida. Cada ml de solución contiene 1 mg de metoclopramida hidrocloruro. Excipientes: sacarina sódica (E-945ii), hidroxietilcelulosa, 0,8 mg de parahidroxibenzonato de metilo (E-218), 0,2 mg de parahidroxibenzoato de propilo (E-216), ácido cítrico monohidrato (E-330), esencia de limón, aroma de lima y agua purificada.

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 18 Septiembre2014]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 17 edición. España: Adis; 2012.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en: www.uptodate.com
     •Pediatric & Neonatal Dosage Handbook With International Trade Names Index: A Comprehensive Resource for All Clinicians Treating Pediatric and Neonatal Patients, 19 ed.
     •Nota de la AEMPS: METOCLOPRAMIDA: RESTRICCIONES DE USO, ACTUALIZACIÓN DE INDICACIONES Y POSOLOGÍA (disponible en:
http://www.aemps.gob.es/cima/fichasTecnicas.do?metodo=detalleNotas&codigo=40257)


Fecha de actualización: Abril 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

Uso de cookies

Utilizamos cookies propias y de terceros con la finalidad de recopilar datos estadísticos anónimos de uso de la web y mejorar nuestros servicios. Si continúa navegando, consideraremos que acepta su uso. Puede consultar nuestra política de cookies