Penicilina G (Bencilpenicilina)

Antibiótico betalactámico bactericida. Penicilina natural, por tanto no activa frente a organismos productores de penicilinasa (beta-lactamasas). Se le puede asociar la procaína y la benzatina para aumentar su vida media en el organismo. La penicilina G benzatina y penicilina G procaína sólo se pueden administrar por vía intramuscular.


USO CLÍNICO

Indicada como primera elección en infecciones por cocos Gram (+) tanto aerobios como anaerobios excepto estafilococos y algunos casos de enterococos. En el caso del Streptococcus pneumoniae tratar según el porcentaje de resistencias locales. También en infecciones por cocos Gram (-) sensibles (meningococos y gonococos). Además es activa frente a la mayor parte de espiroquetas.

Indicaciones: neumonías graves, algunos casos de endocarditis (fundamentalmente estreptocócica), meningitis (no recomendado en meningitis neumocócica), gonococia diseminada, sífilis, actinomicosis, ántrax, difteria, gangrena gaseosa, tétanos y enfermedad de Lyme. (off label para esta última indicación).


Bencilpenicilina o Penicilina G Parenteral

Administración exclusivamente parenteral (vía intramuscular o en perfusión intermitente). Útil en infecciones severas por gérmenes sensibles cuando sea preciso garantizar altas concentraciones tisulares.

Infecciones por gérmenes sensibles: sepsis, neumonías graves, sífilis congénita, gonococia diseminada, difteria, tétanos, endocarditis, meningitis no neumocócica.


Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatina

Administración intramuscular de liberación sostenida (a lo largo de 1-3 semanas).

Útil cuando se precisa alcanzar niveles mantenidos durante semanas aunque no altos (sífilis, fiebre reumática) o para facilitar el cumplimiento en dosis única en faringitis estreptocócica. Profilaxis de infecciones estreptocócicas..


Bencilpenicilina-Procaína o Penicilina G Procaína

Administración intramuscular alcanzando concentraciones bajas pero prolongadas (hasta 24 horas tras administración) aunque menos que con benzatina.

Infecciones leves a moderadas por gérmenes muy sensibles a penicilina que precisen concentraciones bajas y prolongadas del antibiótico como sífilis.


DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Bencilpenicilina o Penicilina G Parenteral

Neonatos < 7días:

     • < 2 kg 50.000 UI/Kg/día cada12 horas; Meningitis: 100.000 UI/Kg/día cada12 horas
     • 2 kg: 75.000 UI/Kg/día cada 8 horas; Meningitis: 150.000 UI/Kg/día cada12 horas

Sífilis congénita: 100.000 UI/Kg/dia cada 12 horas;

Meningitis por Strepto B: 250.000 – 450.000 UI/Kg/dia cada 8 horas

Neonatos > 7días:

     • < 1200 gs 50.000 UI/Kg/dia cada 12 horas; Meningitis: 100.000 UI/Kg/dia cada 12 horas
     • 1200 g- 2 kg: 75.000 UI/Kg/dia cada 8 horas; Meningitis: 150.000 UI/Kg/dia cada 12 horas;
     • 2 kg: 100.000 UI/Kg/dia cada 6 horas; Meningitis: 200.000 UI/Kg/dia cada 6 horas;

Sífilis congénita: 150.000 UI/Kg/dia cada 8 horas;

Meningitis por Strepto B: 450.000 UI/Kg/dia cada 6 horas

Lactantes > 1 mes y niños:

     •Infección moderada: 100.000 – 250.000 UI/Kg/día cada 4-6 horas
     •Infección severa: 250.000 – 400.000 UI/Kg/día cada 4-6 horas
     •(máx. dosis día: 24 millones UI /día)

Administración:

Vía intramuscular: en neonatos y niños es preferida la administración intravenosa en perfusión

Perfusión intermitente: Administrar en un tiempo de infusión entre 30 minutos y 6 horas. La concentración recomendada en neonatos y lactantes es 50.000 UI/mL. Para el resto de poblaciones: 100.000 UI/mL.

Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatina

Sífilis congénita asintomática y sífilis precoz: neonatos > 1200 gr: 50.000 U/Kg/sem dosis única (máximo 2,4 MU dosis)

Sífilis de más de un año de duración: 50.000 UI/Kg/semana durante 3 semanas (dosis máxima: 2,4 MU/dosis)

Lactantes y niños:

Prevención primaria fiebre reumática y faringitis estreptocócica:

     • < 27 Kg de peso corporal 600.000 U dosis única.
     • >27 Kg de peso corporal 1,2 millones de U dosis única.

Prevención secundaria, fiebre reumática. Igual dosis (según peso) cada 3-4 semanas con una duración variable:

     •si carditis y afectación cardiaca residual: hasta los 40 años
     •si carditis pero no afectación cardiaca residual: 10 años o hasta los 21 (lo más largo)
     •no carditis: 5 años o hasta los 21 (lo más largo)

Bencilpenicilina-Procaína o Penicilina G Procaína

Neonatos: Sífilis congénita: 50.000 U/Kg/24 horas im x 10 días
Lactantes y niños: 25.000-50.000 unidades/Kg/día im en dosis única diaria (máximo 4,8 MUI/día)


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a penicilinas. Evitar si reacciones previas graves con cefalosporinas.


PRECAUCIONES

Bencilpenicilina o Penicilina G Parenteral

     •No se deben de administrar por vía intratecal.
     •La bencilpenicilina riesgo de precipitar ICC por sobrecarga de Na.
     •Las penicilinas inyectables contienen sodio y potasio. Vigilar electrolitos
     •Usar con precaución si trastorno convulsivo previo y alteración función renal/hepática (ajuste de dosis)

Bencilpenicilina-Benzatina o Penicilina G Benzatina

     •Administración exclusiva intramuscular. Extremar la precaución con la administración, evitar la inyección en un nervio por el riesgo de daño neurovascular y necrosis
     •Su uso en la sífilis congénita podría dar lugar a fracasos terapeúticos, se podría usar en algunos casos si neonato asintomático
     •La inyección repetida de bencilpenicilina benzatina puede originar induraciones que se tratan mediante la aplicación de calor sobre el punto de inyección.
     •Una vez reconstituidos los viales, administrar inmediatamente.

Bencilpenicilina-Procaína o Penicilina G Procaína

     •Administración exclusiva intramuscular. No administrar Iv, intraarterial o SC Los viales i.m. contienen lidocaína
     •Informar a los deportistas de que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.

EFECTOS SECUNDARIOS

No datos específicos en niños

Reacciones alérgicas: hipersensibilidad inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 h) y tardía (>72 horas) en un 1-5%. Shock anafiláctico ≤0,05%. Erupciones maculopapulares no alérgicas.

Trastornos G-I: dolor abdominal, diarrea, sobreinfección por C.difficile.

Trastornos hepáticos: aumento reversible de transaminasas.

Hematológicos: anemia, neutropenia, alteración de la función plaquetaria, hipopotasemia.

Trastornos renales: nefritis intersticial.

Trastornos Sistema nervioso: encefalopatía que cursa con mioclonías y convulsiones tónico-clónicas, somnolencia, estupor y coma; mayor riesgo si dosis altas y en insuficiencia renal porque se asocia a concentraciones altas.

Trastornos locales: flebitis en vía iv. Dolor local por vía i.m.

Otros: reacción de jarisch- Herxheimer en particular cuando se usa para tratamiento de infección por espiroquetas.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Anovulatorios orales: disminución de su efecto por interrupción de los estrógenos de la circulación enterohepática. Usar un método anticonceptivo suplementario durante el tratamiento.
     •Puede disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que se debe evitar su uso simultáneo.
     •Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento.
     • Anticoagulantes orales: Se puede producir un aumento del efecto anticoagulante, con elevación del tiempo de protrombina. Conviene controlar los parámetros de coagulación
     •Metotrexato: aumenta sus concentraciones. Monitorizar incremento de su efecto.
     •Tetraciclina: disminución de la eficacia de las penicilinas por antagonismo bactericida y bacteriostático. Administrar la penicilina horas antes que la tetraciclina. Administrar dosis adecuadas de cada agente
     •Vacuna BCG: bencilpenicilina (al igual que otros antibióticos) podría disminuir el efecto terapeútico de la vacuna BCG, por lo que se debe evitar su uso simultáneo.
     •Vacuna anti-tifoidea: los antibióticos pueden disminuir la respuesta inmunológica de la vacuna de fiebre tifoidea atenuada (Ty21a). Se debe evitar su administración hasta al menos 24 horas tras suspender el tratamiento.
     •Probenecid: podría disminuir la concentración sérica de penicilinas, conviene monitorizar el tratamiento.

DATOS FARMACÉUTICOS

Cada envase lleva su correspondiente ampolla de agua para inyección para la reconstitución.

Bencilpenicilina o Penicilina G Parenteral

Preparación:

     •Reconstituir los viales con agua para inyección. El vial reconstituido es estable 6 horas a Tª ambiente, aunque se recomienda preparar en el momento de la administración, y desechar el resto.
     •Compatible con suero fisiológico al 0.9%, pero no con suero glucosado.

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Taketomo CK, Hodding JH, Kraus DM. Pediatric and Neonatal Dosage Handbook. 18th ed. American Pharmacists Association, editor. Hudson (OH): Lexi Comp; 2010.
     •British Medical Association, Royal Pharmaceutical Sociedy of Great Britain, Royal College of Paediatrics and Child Health and Neonatal and Paediatric Pharmacists Group. BNF for children 2010-11. Basingstoke (UK): BMJ Group, Pharmaceutical Press and RCPCH; 2011
     •L.F.Villa, editor. Medimecum, guía de terapia farmacológica. 16 edición. España: Adis; 2011.
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en: www.uptodate.com

Fecha de actualización: Abril 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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