Raltegravir

Antirretroviral inhibidor de la integrasa. Bajo perfil de interacciones medicamentosas y excelente tolerancia. Los datos de farmacocinética, seguridad, tolerabilidad y eficacia en la población pediátrica se basan en el ensayo fase I/II IMPAACT P1066 (actualmente en curso).


USO CLÍNICO

Indicaciones incluidas en ficha técnica (A)

En combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en pacientes adultos, adolescentes y niños a partir de los 2 años de edad.

Indicaciones no aprobadas en Ficha Técnica (off-label)

Tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en niños <2 años de edad y peso corporal <10 Kg.

En el momento actual no hay suficiente información para recomendar su uso como terapia de inicio. Deberá administrarse como parte de un régimen en pacientes pretratados con fracaso terapéutico al tratamiento previo (inhibidores de la transriptasa inversa análogos de nucleósidos, no nucleósidos e inhibidores de proteasa).


DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral.

Indicacion Ficha Técnica

Adolescentes ≥16 años: 400 mg/12 h (dosis de adultos). (A)


Otras indicaciones no incluidas en Ficha Técnica

     •Niños 2 a <12 años de edad: comprimidos masticables (E: extranjero y off label)

Peso corporal (Kg)

Dosis/día
10 a < 14 kg
75 mg/12 h
14 a <20
100 mg/12 h
20 a <28
150 mg/12 h
28 a <40
200 mg/12 h
≥ 40
300 mg/12 h

     •Adolescentes ≥ 12 años de edad: dosis de adultos (comprimidos recubiertos): 400 mg/12 h (off label).

En Estados Unidos están comercializados comprimidos masticables de 25 y 100 mg para uso pediátrico (no en Europa).

Se recomienda administrar con precaución en pacientes < 6 años, porque la información es particularmente limitada en este grupo de edad.

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños < 2 años, por lo que no se recomienda la administración en este grupo de edad. En el momento actual, se está estudiando la eficacia y seguridad de una suspensión oral de raltegravir dentro del estudio P1066 en niños con edades comprendidas entre las 4 semanas y los 2 años, a una dosis de 6 mg/Kg/12 h.

No existen datos en pacientes pediátricos con insuficiencia renal y/o hepática. Los datos disponibles son de pacientes adultos.

Insuficiencia hepática: No es necesario ajuste en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. No se ha establecido su seguridad y eficacia en pacientes con insuficiencia hepática grave, por lo que no se recomienda la administración en este grupo de pacientes. Insuficiencia renal: No es necesario ajuste en pacientes con insuficiencia renal.

Administración. Raltegravir puede administrarse con o sin alimentos.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes


PRECAUCIONES

Se han notificado episodios de toxicidad cutánea grave, como S. de Stevens- Johnson, eritema multiforme y síndrome DRESS, en ocasiones fatales. En estos casos, se recomienda retirar del fármaco.

Durante el tratamiento con raltegravir se han notificado casos de miopatía y rabdomiolisis. Utilizar con precaución en pacientes que tengan cualquier factor desencadenante, incluido el tratamiento con ciertos fármacos (ej: estatinas)

Se han notificado casos de depresión, con ideación suicida. Se recomienda precaución en pacientes con antecedentes de depresión o enfermedad mental.

Los comprimidos recubiertos contienen lactosa como excipiente. Se recomienda administrar con precaución en pacientes con problemas de intolerancia a la lactosa.


EFECTOS SECUNDARIOS

En los ensayos clínicos, se ha visto que el perfil de seguridad de raltegravir en pacientes pediátricos es similar al de los adultos.

Más frecuentes: insomnio, cefalea, náuseas y astenia.

Menos frecuentes: dolor abdominal, vómitos, elevación de enzimas hepáticas y bilirrubina, especialmente en pacientes con hepatitis crónica por virus B ó C.

Durante los ensayos clínicos se observó un caso de alteración psicomotriz en un paciente pediátrico.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Raltegravir no induce ni inhibe las enzimas del citocromo P450 ni la glucoproteína P. Su perfil de interacciones es escaso. Se metaboliza a través de glucuronidación vía UDP-glucuroniltransferasas (UGT1A1), por lo que es posible la interacción con los fármacos inductores o inhibidores de esta enzima.

     •Rifampicina, tipranavir y efavirenz son inductores de UGT1A1. Pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de raltegravir, y con ello su eficacia terapéutica. En adultos en tratamiento con rifampicina, se recomienda aumentar la dosis a 800 mg/12 h. No existe recomendación de ajuste de dosis en pacientes pediátricos.
     •Atazanavir es un inhibidor de la enzima UGT1A1, por lo que puede aumentar las concentraciones plasmáticas de raltegravir. Durante el tratamiento con atazanavir/ritonavir, se recomienda vigilar la aparición de efectos adversos relacionados con el tratamiento con raltegravir.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa monohidratada, fosfato cálcico dibásico anhidro, hipromelosa 2208, poloxamer 407, estearil fumarato sódico, estearato de magnesio, alcohol polivinílico, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol 3350, talco, óxido de hierro rojo (E 172), óxido de hierro negro (E 172).

No requiere condiciones especiales de conservación.


Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS), editores. Informe mensual de medicamentos de uso humano [monografía en internet]. Madrid, España: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios, Octubre 2012 [Fecha acceso 10 de noviembre de 2012]. Disponible en http://www.aemps.gob.es/informa/informeMensual/2012/octubre/home.htm
     •Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children: Guidelines for the use of antiretroviral agents in pediatric HIV infection. National Institute of Health. Bethesda, MD. 2011. Available from URL: http://aidsinfo.nih.gov [Fecha acceso 6 de noviembre de 2012].
     •Ficha técnica Isentress® Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 6 de noviembre de 2012]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Isentress® Product Information at Drugs@FDA:http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm [Fecha acceso 6 de noviembre de 2012]
     •J.M. Gatell, B. Clotet, D. Podzamczer, J.M. Miró, J. Mallolas. Guía Práctica del Sida. Clinica, diagnóstico y tratamiento. Editorial Escofet Zamora, S.L. Décima edición, 2010.

Fecha de actualización: Septiembre 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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