Saquinavir

Antirretroviral de la familia de los Inhibidores de la proteasa del Virus de la Inmunodeficiencia Humana (VIH). Se utiliza combinado con otros fármacos en el tratamiento de la infección por VIH.


USO CLÍNICO

Tratamiento de adolescentes ≥ 16 años (A) y niños ≥ 2 años (E: off label) infectados por el VIH-1

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN
Dosis en ensayos clínicos en niños previamente tratados.
Niños ≥ 2 años – 7 años

Las dosis recomendadas están basadas en datos muy limitados y debe utilizarse siempre potenciado con ritonavir.

     • Peso de 5 a 15 Kg:saquinavir 50 mg / Kg + ritonavir 3 mg / Kg cada 12 horas
     • Peso de 15 a 40 Kg: saquinavir 50 mg / Kg + ritonavir 2,5 mg / Kg cada 12 horas
     •Peso ≥ 40 Kg: saquinaviri 50 mg / Kg + ritonavir 100 mg cada 12 horas

Niños > 7 años-16 años

     • 750mg /m2 (max 1600 mg) ó 50 mg/Kg en combinación con lopinavir/ritonavir dos veces al día

Adolescentes ≥ 16 años

Saquinavir sólo debe administrarse en combinación con ritonavir o lopinavir/ritonavir (nunca administrar sin potenciar):

     •Saquinavir 1000 mg + ritonavir 100 mg/12 h
     • Saquinavir 1000 mg + lopinavir/ritonavir /12 horas

*Neonatos y niños menores de 2 años. No existen datos sobre la dosis recomendada.

No hay datos de pacientes pediátricos con insuficiencia hepática o renal. En adultos con insuficiencia renal: sin cambios. Insuficiencia hpática: Child-Pugh A, B: sin cambios, aunque se recomienda administrar con precaución. Child-Pugh C: por ausencia de datos, no se recomienda la administración.

Administración

Las cápsulas de deben tragarse enteras y con alimentos. Para pacientes pediátricos no hay suspensión oral comercializada (ni en Europa ni en Estados Unidos).


CONTRAINDICACIONES

     •Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes
     •Insuficiencia hepática descompensada
     •Tratamiento concomitante con los siguientes fármacos: rifampicina, derivados ergóticos, cisaprida, pimozida, midazolam por vía oral, triazolam, hipérico ó Hierba de San Juan, simvastatina, lovastatina y sildenafilo en el tratamiento de la hipertensión pulmonar.


PRECAUCIONES

     •Se ha visto una prolongación del intervalo QT y PR en pacientes en tratamiento con saquinavir/ritonavir. Se recomienda precaución y estrecha vigilancia clínica en pacientes con historia de prolongación del intervalo QT, miocardiopatía, alteraciones de la conducción cardiaca, isquemia miocardica, hipokalemia, hipomagnesemia o en tratamiento concomitante con otros fármacos que alteren el intervalo QT o PR
     •La exposición al sol puede producir reacciones de fotosensibilización
     •Se ha notificado un aumento sangrado espontáneo en hemofílicos
     •Elevación de las transaminasas hepáticas, mayor riesgo en pacientes coninfectados con VHB o VHC
     •Los comprimidos recubiertos contienen lactosa como excipiente. Los pacientes con intolerancia a la lactosa no deberán tomar este medicamento

EFECTOS SECUNDARIOS

El perfil de efectos secundarios es similar en niños y adultos. Los más frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y astenia.

Al igual que otros inhibidores de la proteasa del VIH, se ha relacionado con la aparición de dislipemias, redistribución de la grasa corporal, nefrolitiasis y diabetes, especialmente a largo plazo

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Muy numerosas, muchas con relevancia clínica. Es un potente inhibidor del CYP3A4.

Es susceptible de producir interacciones con los siguientes grupos de fármacos:

     •Antirretrovirales
     •Anticoagulantes orales
     •Antiepilépticos: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital
     •Antifúngicosazólicos
     •Antibióticos macrólidos
     •Inmunosupresores: ciclosporina, tacrólimus, sirólimus
     •Antiarrítmicos: Quinidina, propafenona, amiodarona, lidocaína, digoxina (precaución efectos adversos por aumento del intervalo QT/PR)

En cualquier caso, se recomienda una monitorización estrecha de la eficacia terapéutica (tanto de Saquinavir/ritonavir como del fármaco concomitante) y de la toxicidad


DATOS FARMACÉUTICOS

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.

Nota: Cápsulas duras recubiertas de 200 mg. Se ha administrado en pacientes pediátricos directamente la medicación en polvo, abriendo la capsula y mezclada con diferentes vehículos.


BIBLIOGRAFÍA

     •Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children: Guidelines for the use of antiretroviral agents in pediatric HIV infection. National Institute of Health. Bethesda, MD. 2011. Available from URL: http://aidsinfo.nih.gov [Fecha acceso 8 de diciembre 2013].
     •Ficha técnica Invirase®. Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 8 de diciembre de 2013]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Invirase® Product Information at Drugs@FDA:http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm
[Fecha acceso 8 de diciembre de 2013]

Fecha de actualización: Junio 2016.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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