Tiopental

Anestésico barbitúrico de inicio de acción rápida y corta duración. Induce hipnosis y anestesia, no analgesia. Los barbitúricos producen sedación mediante la unión al complejo GABA-receptor a través de un receptor diferente de las benzodiazepinas. Es anticonvulsivante. Disminuye el metabolismo cerebral, el flujo sanguíneo cerebral y la presión intracraneal, manteniendo la presión de perfusión cerebral.


USO CLÍNICO

     • Inducción de la anestesia general.
     • Anestesia de corta duración (no más de 15 minutos).
     • Tratamiento de estados convulsivos refractarios (coma barbitúrico).
     • Reducción de la hipertensión intracraneal (anestesia en el trauma craneoencefálico grave).

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía intravenosa exclusiva.

El tiopental se prepara normalmente en una solución salina 0,9% o glucosado 5% para inyección.

Se debe estimar la sensibilidad individual, por lo que se recomienda observar durante 60 segundos la reacción a una dosis de prueba (en adultos 25 a 75 mg) antes de administrar dosis más elevadas.

La dosis necesaria debe individualizarse según el caso, el uso concomitante con otros medicamentos, edad, el sexo y el peso del paciente.

Se recomienda la administración de atropina o escopolamina antes de la premedicación para evitar los reflejos vagotónicos e inhibir secreciones.

Dosis

Inducción de la anestesia general:
     ה-5 mg/kg.

Convulsiones:
     •Bolo inicial: 2-3 mg/kg (repetir según necesidad).
     •Mantenimiento: 1-5 mg/kg/h.

Reducción de la presión intracraneal:
     •Bolos de 1-2 mg/kg de forma intermitente (repetir según necesidad).
     •Mantenimiento: 1-6 mg/kg/h.

Inicio de acción muy rápido. Efecto máximo 30 – 60 s,

Metabolismo hepático por oxidación dando metabolitos inactivos, y el 2-3% por sulfuración formando pentobarbital, lo que puede retrasar la recuperación tras la administración de dosis altas o prolongadas.


CONTRAINDICACIONES

     • Hipersensibilidad a tiopental u otros barbitúricos.
     • Intoxicación aguda por alcohol, somníferos, analgésicos o psicofármacos.
     • Miastenia gravis.
     • Lesiones miocárdicas graves.
     • Trastornos del ritmo cardiaco.
     • Shock grave.
     • Porfiria: intermitente, variegata y coproporfiria hereditaria.
     • Insuficiencia renal grave.
     • Insuficiencia hepática grave.
     • Disfunciones metabólicas graves.
     • Disnea.
     • Asma grave aguda.
     •Obstrucción respiratoria.

PRECAUCIONES

     • Sólo debe ser aplicado por personas expertas en las técnicas de anestesia.
     • Deben estar disponibles en todo momento recursos para el mantenimiento de la vía aérea, ventilación mecánica, administración de oxígeno y reanimación cardíaca.
     • Dosis repetidas o la infusión continua pueden tener efectos acumulativos, provocando somnolencia prolongada e incremento en la depresión cardiovascular y respiratoria.
     • Las funciones psicomotrices se ven afectadas por aproximadamente 24 horas después de aplicado, por lo que debe abstenerse de conducir o de manejar máquinas.
     • No se debe consumir alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en las 24 horas siguientes a su administración.
     • La inyección intra-arterial produce una intensa vasoconstricción e importante dolor. Puede aparecer lesión nerviosa permanente y gangrena.
     • Puede precipitar fallo circulatorio agudo en pacientes con enfermedad cardiovascular particularmente con pericarditis constrictiva.
     •Debido a que el tiopental se metaboliza por el hígado, la dosis debe reducirse en pacientes con insuficiencia hepática.
     •También se debe ajustar dosis en insuficiencia renal, asma, enfermedad de Addison, hipotiroidismo, miastenia grave.
     •Riesgo de hipopotasemia en pacientes neurológicos durante la infusión, seguido de hiperpotasemia de rebote posterior.


EFECTOS SECUNDARIOS

Cardiovasculares: Hipotensión (por depresión miocárdica y venodilatación con disminución del retorno venoso), taquicardia refleja y ICC, arritmias cardiacas con dosis altas y shock.

Respiratorios: Tos, hipo, depresión respiratoria, apnea, descenso de la sensibilidad al CO2, laringospasmo, broncospasmo.

Neurológicos: Cefalea, delirio, somnolencia, excitación paradójica. En la fase de despertar y después de la narcosis se observan a menudo temblores musculares, escalofríos, hipotermia, obnubilación prolongada, aturdimiento y amnesia.

Vasculares: tromboflebitis, necrosis y gangrenapor inyección intraarterial.

Gastrointestinales: sialorrea, nauseas y vómitos, descenso del flujo sanguíneo hepático.

Dermatológicos: eritema, prurito, urticaria

Reacciones anafilácticas por liberación de histamina.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Por inducción enzimática (sistema citocromo p-450) produce disminución del efecto de: anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, fenitoína, corticosteroides, calcitriol, vitamina K, propranolol, aminofilina y teofilina.
     •Se produce potenciación del efecto al administrarse simultáneamente con alcohol, antihistamínicos, otros depresores del sistema nervioso central, fenotiacinas (clorpromacina y reserpina) y ácido valproico.
     •Tiopental potencia la toxicidad del metotrexate.
     •La depresión circulatoria es potenciada por otros medicamentos de acción o efecto colateral depresor sobre la circulación.


DATOS FARMACÉUTICOS

Excipiente: Carbonato de Sodio. Contenido de sodio: 4,9 mEq/g de tiopental

Precipita en mezcla con numerosos fármacos, entre los cuales destacan los relajantes musculares

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Guía de Prescripción Terapeútica AGEMED 2006. Fichas técnicas (disponibles en CIMA de la página http://www.aemps.es).
     •Medimecum 2014: Guía de terapia farmacológica (19º ed)
     •UpToDate (Pediatric drug information). Literature review current through: Oct 2014. | This topic last updated: Sep 16, 2014.
     •Manual de prescripción pediátrica de Lexicom (Taketomo).

Fecha de actualización: enero de 2015.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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