Acetato de medroxiprogesterona

El 17-Acetato de medroxiprogesterona es un progestágeno sintético (estructuralmente relacionado con la hormona endógena progesterona) con acción antiestrogénica, antiandrogénica y antigonadotrópica. Inhibe las gonadotropinas hipofisarias (FSH y LH) con la consiguiente inhibición de la maduración folicular y de la ovulación. Produce disminución de los niveles de ACTH e hidrocortisona en sangre. Disminución de los niveles de testosterona circulante. Disminución de los niveles de estrógenos circulantes (como resultado tanto de una inhibición de la FSH como de una inducción enzimática de la reductasa hepática dando lugar a un mayor aclaramiento de testosterona y a una consecuente reducción de la conversión de andrógenos a estrógenos.

El acetato de medroxiprogesterona es activo por vía oral y parenteral, 15 veces más potente que la progesterona.

Los progestágenos además de inhibir la ovulación, actúan también sobre el endometrio impidiendo la implantación e incrementan la viscosidad de la mucosa cervical, lo que dificulta la progresión de los espermatozoides en el útero. También transforma un endometrio proliferativo en un endometrio secretor siempre que la mujer tenga unos niveles de estrógenos endógenos adecuados.


USO CLÍNICO

     • Administración por vía intramuscular:
     •Se puede usar como anticonceptivo reversible de larga duración mediante una inyección depot cada 3 meses (DMPA), indicado desde los 12 años de edad (A). Debido a la baja solubilidad de los microcristales en el lugar de inyección, permite que conserve su eficacia varios meses. La OMS reconoce un “periodo de gracia” de 4 semanas que permite administrar la siguiente dosis hasta 16 semanas de la anterior, sin requerir protección adicional. Si han trascurrido más de 16 semanas se puede administrar la dosis si hay certeza razonable de que la adolescente no está embarazada, deberá usar precaución anticonceptiva durante los 7 días siguientes y si precisa, anticoncepción postcoital.
     •Terapia coadyuvante del carcinoma de endometrio inoperante, recurrente y metastásico
     •Carcinoma renal y Carcinoma avanzado de mama hormonodependiente.

     •Administración oral:
     •Tratamiento coadyuvante a la terapia estrogénica en mujeres menopáusicas no histerectomizadas
     •Amenorrea secundaria
     •Menometrorragia funcional
     •Esterilidad
     •Tensión premenstrual - Dismenorrea- Endometriosis
     •Carcinoma renal, carcinoma de endometrio y Carcinoma avanzado de mama hormonodependiente.

Puede usarse en mujeres de cualquier edad. Los progestágenos además de inhibir la ovulación, actúan también sobre el endometrio impidiendo la implantación e incrementan la viscosidad de la mucosa cervical, lo que dificulta la progresión de los espermatozoides en el útero. También transforma un endometrio proliferativo en un endometrio secretor siempre que la mujer tenga unos niveles de estrógenos endógenos adecuados.


DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Antes de su administración se debe realizar una historia clínica y exploración física completa incluyendo tensión arterial y peso (buena práctica)

Intramuscular profunda:
     • Anticoncepción: 150 mg administrar dentro de los 5 primeros días del ciclo menstrual, cada 3 meses. IM profunda en glúteo mayor o deltoides. Debe agitarse vigorosamente antes de ser utilizada
     • Terapia coadyuvante del carcinoma de endometrio inoperante, recurrente y metastásico hormonodependiente o carcinoma de riñón: dosis inicial 400-1000 mg / sem. Mantenimiento: dosis < 400 mg / mes.

Oral (Administrar acompañados de suficiente cantidad de líquido y preferiblemente antes de las comidas)
     • Dismenorrea: 2,5-10 mg / día, desde día 5 al 25 del ciclo.
     • Menometrorragia funcional: 2,5-10 mg / día, 5-10 días; comenzar día 16 ó 21 del ciclo. Controlada la pérdida de sangre, repetir 2 ciclos consecutivos
     • Tensión premenstrual: 2,5-10 mg / día, 5-7 días antes del final del ciclo.
     • Amenorrea secundaria: 2,5-10 mg / día, 5-6 días; comenzar día 16 ó 21 del ciclo, pacientes con atrofia de endometrio asociar un estrógeno.
     • Endometriosis: 10 mg / 8 horas desde 1er día del ciclo, 90 días consecutivos.
     • Esterilidad: 2,5-10 mg / día, a partir de la 2ª mitad del ciclo.
     • Tratamiento coadyuvante a la terapia estrogénica en mujeres menopáusicas no histerectomizadas: 5-10 mg/día, últimos 10-14 días de terapia estrogénica.
     • Carcinoma avanzado de mama hormonodependiente. Oral: 400-1500 mg/día; IM: 500-1.000 mg/día, 28 días, mantenimiento: 500 mg/2 veces semana mientras responda al tratamiento.

CONTRAINDICACIONES

     • Hipersensibilidad al fármaco, tromboflebitis y fenómenos tromboembólicos
     • HTA grave.
     • Insuficiencia Hepática grave.
     • Hemorragia uterina anormal (metrorragias y menorragias) o del tracto urinario no diagnosticada.
     • Aborto diferido.
     • Embarazo (riesgo de anomalías genitales en fetos masculinos y femeninos).
     • Diabetes con enfermedad cardiovascular.
     • Sospecha o evidencia de malignidad mamaria o de los órganos genitales hormono dependientes.

PRECAUCIONES

     •HTA, antecedentes de migraña o dolores graves de cabeza inusuales, alteraciones visuales agudas, diabetes, antecedentes de depresión endógena. Puede provocar retención de líquidos agravando la enfermedad en pacientes con historial de epilepsia, migrañas, asma, Insuficiencia hepática o renal, alteraciones cardiacas. Realizar análisis de sangre y/o exámenes médicos cada 6 meses. Control en casos de depresión grave y antecedente de infarto de miocardio o cerebral. Interrumpir tratamiento si se presenta exoftalmia, diplopía, trastornos tromboembólicos. Puede producir aumento del peso, perdida de densidad mineral ósea, aumentar el riesgo de cáncer de mama e irregularidades menstruales.
     •La DMPA al reducir los niveles de estrógenos reduce la densidad mineral ósea en mujeres que han alcanzado su pico de masa ósea e impide su adquisición en menores de 18 años. No se sabe si se recupera tras suspenderla. Por debajo de los 18 años, si no se puede usar otro método, las ventajas superan los riesgos y su mantenimiento deberá ser evaluado periódicamente. A partir de los 18 años no hay restricciones ni en el uso ni en la duración.
     •Al principio de su uso, probablemente producirá menstruaciones irregulares. La cantidad de sangrado, por lo general, disminuye a medida que transcurre el tiempo. Después de 6 a 12 meses de uso, es probable que las menstruaciones sean muy escasas o desaparezcan. Es importante advertir a la paciente de estas irregularidades (motivo de abandono) y explicar con claridad que no supone ningún problema para la salud y que, incluso, la amenorrea puede constituir una ventaja si existe sangrado menstrual muy abundante o dismenorrea. Puede producir una supresión de la ovulación de hasta un año tras su cese (amenorrea e infertilidad).


EFECTOS SECUNDARIOS

     •Vaginitis; nerviosismo, anorgasmia o disminución de la líbido, depresión, insomnio; cefalea, mareo; sofocos; dolor abdominal o malestar, náuseas; erupción cutánea, alopecia o falta de crecimiento del pelo, acné; dolor de espalda, calambres en las piernas; irregularidades menstruales (hemorragia y/o amenorrea).
     • También dolor pélvico, dolor en las mamas, leucorrea; astenia, cambios en el peso, edema, hinchazón, recuento de leucocitos y plaquetas elevado.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     • Eficacia disminuida por la aminoglutetimida (inhibidor de la estero génesis)
     • Los fármacos que inducen las enzimas hepáticas pueden acelerar el metabolismo del acetato de medroxiprogesterona y disminuir su acción: fenobarbital, carbamazepina, oxcarbamazepina, fenitoína, primidona o rifampina. También el modafinilo, el topiramato y la troglitazona. Se debe recurrir a una forma alternativa de anticoncepción. Esta alternativa debe ser mantenida al menos un mes después de la retirada del agente inductor.
     • Disminuye la eficacia de los hipoglucemiantes y anticoagulantes orales.
     • Eleva la tiroxina T4.
     • Aumenta los niveles de alprazolam (depresión del sistema nervioso central e hipotensión).
     • Concomitante con succinilcolina podría producir prolongación del bloqueo neuromuscular.
     • La hierba de San Juan puede disminuir los niveles de la medroxiprogesterona

DATOS FARMACÉUTICOS

Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Cara E. Williams, Sarah M. Creighton. Menstrual Disorders in Adolescents: Review of Current Practice Horm Res in Paediatr 2012; 78:135-143
     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS). Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch
     •Kaunitz AM. Depot medroxyprogesterone acetate for contraception. UpToDate 2013.
     •Quintana Pantaleón R. Anticoncepción. En Hidalgo Vicario MI, Redondo Romero MA, Castellano Barca G. Medicina de la Adolescencia. Atención Integral 2ª ed. Editorial Ergón 2012 pg 881-890
     • -Sociedad Española de Anticoncepcion. Consultado el 16-03-2013. Disponible en:
     •http://www.sec.es/area_cientifica/conferencias_consenso/Libro/index.html
     •www.vademecum.es


Fecha de actualización: enero de 2015.

La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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