Ambrisentan

Antihipertensivo del grupo de los antagonistas selectivos del receptor de endotelina (ARE) de tipo A (ETA), usado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar.
Designado medicamento huérfano en Europa el 11/04/2005.


USO CLÍNICO

En todas sus indicaciones existe escasa experiencia de uso en pediatría (E: off-label).

     •Hipertensión arterial pulmonar funcional II y III (OMS), para mejorar la capacidad de ejercicio.
     •Hipertensión pulmonar idiopática.
     •Hipertensión pulmonar asociada a enfermedades del tejido conectivo.

DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

     •Adultos > 18 años: 5 mg/día. Máximo 10 mg/día.
     •Concomitancia con ciclosporina A: 5 mg/día y monitorizar.
     •Faltan estudios en menores de 18 años. No hay datos de seguridad y eficacia en esta población.

No precisa ajuste de dosis en casos de insuficiencia renal leve o moderada.

Experiencia limitada en insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min); iniciar cuidadosamente y prestar especial cuidado si la dosis se aumenta a 10 mg.

No se ha estudiado el efecto en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Debido a que las principales rutas metabólicas de ambrisentan son la glucuronidación y oxidación con posterior eliminación por vía biliar, cabría esperar que la insuficiencia hepática produjera un aumento de la exposición.

Por lo tanto, no se debe iniciar el tratamiento en pacientes con insuficiencia hepática grave, ni en aquellos con elevación de los valores de aminotransferasas hepáticas clínicamente significativa (más de 3 veces el límite superior de la normalidad).

Administración:

Los comprimidos pueden tomarse con o sin alimentos y se recomienda tragarlos enteros.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a ambrisentan o a la soja o a alguno de los excipientes.
Mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable.
Insuficiencia hepática grave (con o sin cirrosis). Valores basales de transaminasas (AST y/o ALT) >3xULN.


PRECAUCIONES

     •Insuficiencia renal grave (experiencia limitada)
     •Insuficiencia hepática.
     •Riesgo de retención de líquidos o edema pulmonar (suspender si se sospecha enfermedad venooclusiva pulmonar).
     •No iniciar en mujeres en edad fértil, a menos que la prueba de embarazo sea negativo y se utilicen medidas anticonceptivas fiables.
     •El uso de antagonistas de los receptores de endotelina (AREs) se ha asociado con una reducción en la concentración de hemoglobina y hematocrito. La mayor parte de estas disminuciones fueron detectadas durante las primeras 4 semanas de tratamiento, que generalmente se estabilizaban pasado este periodo. No se recomienda iniciar el tratamiento en pacientes con anemia clínicamente significativa.
     •Control hepático (AST y/o ALT) y hematológico al inicio y mensualmente.
     •Vigilar al comenzar tratamiento con rifampicina.

EFECTOS SECUNDARIOS

Muy frecuentes: edema periférico, retención de fluidos; cefalea.

Frecuentes: Palpitaciones; anemia; congestión del tracto respiratorio superior, sinusitis, nasofaringitas, rinitis; dolor abdominal; estreñimiento; rubefacción; dolor/malestar torácico.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

     •Uso concomitante con ciclosporina: limitar la dosis de ambrisentran a 5 mg una vez al día, sin que esté justificado el ajuste de dosis de ciclosporina A (aumenta la exposición de ambrisantan)
     •Los pacientes tratados con ambrisentan deben ser estrechamente vigilados al comenzar el tratamiento con rifampicina.
     •Se recomienda precaución en caso de co-administración con otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar, si bien la administración conjunta de ambrisentan con un inhibidor de la fosfodiesterasa, como sildenafilo o tadalafilo, no afectó de manera significativa a la farmacocinética del inhibidor de la fosfodiesterasa ni de ambrisentan.
     •Evitar las uvas y el mosto porque pueden aumentar los niveles/efectos de ambrisentan.
     •Evitar Hypericum perforatum (también conocida como hipérico, hipericón, corazoncillo o hierba de San Juan) porque puede disminuir los niveles/efectos de ambrisentan.

DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes:

Núcleo del comprimido: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, estearato de magnesio
Recubrimiento: alcohol polivinílico (parcialmente hidrolizado), talco (E553b), dióxido de titanio (E171), macrogol / PEG 3350, lecitina (soja) (E322), rojo allura AC, aluminio lake (E129)


Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Fichas técnicas del Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 26 Junio 2012]. Disponible en:
https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •UpToDate (Pediatric drug information). [base de datos en Internet]. Waltham, MA: Wolters Kluwer Health Clinical Solutions 2012 [fecha de acceso 1 de Diciembre de 2012]. Disponible en: www.uptodate.com
     •Food and Drug Administration [base de datos en Internet]. Silver Spring, MD 20993: Food and Drug Administration 2012 [fecha de acceso 1 de Diciembre de 2012]. Disponible en: www.fda.gov

Fecha de actualización: Abril 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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