Etravirina

Antirretroviral inhibidor de la transcriptasa inversa del VIH-1, no análogo de nucleósidos. Su potencia está relacionada con la flexibilidad de la molécula, que le permite unirse a la transcriptasa inversa en diferentes conformaciones, lo que le confiere una interacción más robusta, aún en presencia de mutaciones.


USO CLÍNICO

Indicaciones incluidas en Ficha Técnica (A)
Tratamiento de la infección por el virus de VIH-1, en pacientes adultos previamente tratados, administrado conjuntamente con un inhibidor de la proteasa potenciado y con otros medicamentos antirretrovirales.

Otras indicaciones no incluidas en ficha técnica (off label)
Niños ≥ 6 años de edad y ≥16 Kg de peso previamente tratados (E: extranjero y off label), los comprimidos de 25 mg no están comercializados en España).


DOSIS Y PAUTAS DE ADMINISTRACIÓN

Vía oral

Niños ≥ 6 años de edad y ≥16 Kg de peso

Dosis recomendada de entravirina en pacientes de 6 a ≤ 18 años

Peso corporal (Kg)
Dosis
16 a < 20
100 mg/12 h
20 a < 25
125 mg/12h
25 a < 30
150 mg/12h
≥ 30
200 mg/12 h (dosis adultos)


No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños menores de 6 años de edad, por lo que no deberá administrarse en este grupo de pacientes. En el momento actual hay estudios en marcha con pacientes entre los 2 y 6 años de edad.

No se ha estudiado el uso de etravirina en pacientes pediátricos con insuficiencia hepática y/o renal. La información disponible es relativa a adultos.

     •Insuficiencia renal: no precisa ajuste de dosis.
     •Insuficiencia hepática. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (Child-Pugh A, B). Por ausencia de datos en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C), no se recomienda la administración.

Administrar con alimentos. Si el paciente tiene dificultad para tragar los comprimidos, pueden disolverse en agua (o si se prefiere, leche tibia o zumo de naranja). Una vez disueltos, los pacientes deben remover bien la dispersión y beberla inmediatamente. Hay que enjuagar el vaso varias veces y beber el contenido sin dejar nada, para garantizar que se toma toda la dosis.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

PRECAUCIONES

En pacientes en tratamiento con etravirina se han notificado casos de reacciones cutáneas graves (Síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis epidérmica tóxica , eritema multiforme y reacción de hipersensibilidad con elevación de transaminasas) en ocasiones fatal. En estos casos, se recomienda la suspensión del tratamiento y establecer una estrecha vigilancia clínica.

En pacientes que hayan experimentado rash con otros fármacos inhibidores de la transcriptasa inversa no nucleósidos no se ha visto un aumento de riesgo de rash asociado a etravirina. No obstante, no se recomienda la administración de etravirina en pacientes que hayan experimentado una reacción cutánea severa en tratamiento con otros fármacos de la misma familia.

Los comprimidos de etravirina contienen lactosa. Los pacidentes con intolerancia no deben tomar este medicamento.

EFECTOS SECUNDARIOS
El perfil de efectos adversos en los ensayos clínicos pediátricos fue similar al de los adultos, excepto el rash cutáneo, que se observó más frecuentemente en pacientes pediátricos.
Los efectos adversos más frecuentes (incidencia >2%) en niños son rash cutáneo y diarrea. El rash cutáneo grave (grado 3 o 4) que requirió suspensión del tratamiento fue más frecuente en niñas que en niños.
Otros: neuropatía periférica, vómitos, cefalea.


INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS

Etravirina presenta múltiples interacciones farmacológicas, muchas de ellas con relevancia clínica. Se metaboliza por las enzimas CYP3A4, CYP2C9 y CYP2C19, y a continuación sufre glucuronidación por la uridina difosfato glucuronil transferasa (UDPGT).

Los fármacos que inducen o inhiben las enzimas CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 y UDPGGT pueden reducir o aumentar, respectivamente, las concentraciones de etravirina. A su vez, etravirina puede interferir en el metabolismo de otros fármacos

Debe evitarse la administración concomitante con los siguientes fármacos:

Antirretrovirales:

     •Inhibidores de proteasa no potenciados con ritonavir
     •Inhibidores de proteasa potenciados: tipranavir/ritonavir, fosamprenavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir
     •Otros inhibidores de transcriptasa inversa no análogos de nucleósidos (nevirapina, efavirenz)

Rifampicina.

Claritromicina: valorar alternativas, como azitromicina.

Antiepilépticos: carbamazepina, fenobarbital, fenitoína.

Diazepam: considerar posibles alternativas terapéuticas (p.ej. lorazepam).


Utilizar con precaución, vigilando signos y síntomas de ineficacia terapéutica y/o toxicidad. Monitorizar las concentraciones plasmáticas siempre que sea posible con digoxina, antiarrítmicos (amiodarona, lidocaína, flecainida, quinidina), warfarina, antifúngicos azólicos, estatinas, inmunosupresores (ciclospirina, sirolimus, tacrolimus), sildenafilo.


DATOS FARMACÉUTICOS

Excipientes: hipromelosa, celulosa microcristalina, sílice coloidal anhidra, croscarmelosa de sodio, estearato de magnesio, lactosa monohidrato.

Los comprimidos de etravirina pueden degradarse en presencia de humedad. Conservar a temperatura ambiente, en lugar seco. Conservar en el recipiente original, sin retirar el desecante incluido en el envase.


Presentaciones comerciales. Las presentaciones disponibles en España pueden consultarse online en el Centro de Información de Medicamentos de la AEMPS (CIMA), http://www.aemps.gob.es/cima , y en http://pediamecum.es en el enlace Presentaciones correspondiente a cada ficha.


BIBLIOGRAFÍA

     •Panel on Antiretroviral Therapy and Medical Management of HIV-Infected Children: Guidelines for the use of antiretroviral agents in pediatric HIV infection. National Institute of Health. Bethesda, MD. 2011. Available from URL: http://aidsinfo.nih.gov [Fecha acceso 7 de noviembre de 2012].
     •Ficha técnica Intelence® Centro de Información online de Medicamentos de la AEMPS – CIMA [base de datos en Internet]. Madrid, España: Agencia española de medicamentos y productos sanitarios (AEMPS) - [fecha de acceso 7 de noviembre de 2012]. Disponible en: https://sinaem4.agemed.es/consaem/fichasTecnicas.do?metodo=detalleForm
     •Intelence® Product Information at Drugs@FDA:http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsatfda/index.cfm [Fecha acceso 7 de noviembre de 2012]
     •Micromedex Healthcare® Series [base de datos en Internet].Greenwood Village, Colorado: Thomson MICROMEDEX DRUGDEX® System. 1974-2012. Disponible en: http://www.thomsonhc.com/home/dispatch. [fecha de acceso 7 de noviembre de 2012]
     •Mensa J. Guía Terapéutica antimicrobiana. 20th edición. Molins del Rei, Barcelona, 2012.
     •Gatell JM, Mensa J, Zamora L. Etravirina. El no nucleósido de segunda generación. Editorial Escofet Zamora, S.L. Primera edición, 2009.

Fecha de actualización: Septiembre 2015.


La información disponible en cada una de las fichas del Pediamécum ha sido revisada por el Comité de Medicamentos de la Asociación Española de Pediatría y se sustenta en la bibliografía citada. Estas fichas no deben sustituir en ningún caso a las aprobadas para cada medicamento por la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) o la Agencia Europea del Medicamento (EMA).

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